Kemiallisen rikkakasvien torjunnan alku viljelysmailla voidaan jäljittää 1800-luvun lopulle. Euroopan viinirypäleiden hometta torjuttaessa havaittiin toisinaan, että Bordeaux-seos voi vahingoittaa joitakin ristikukkaisia rikkakasveja vahingoittamatta viljakasveja. Ranska, Saksa ja Yhdysvallat havaitsivat samanaikaisesti rikkihapon ja kuparisulfaatin rikkakasvien-torjuntavaikutukset ja käyttivät niitä vehnän ja muiden viljelykasvien rikkakasvien torjuntaan. Orgaanisten kemiallisten rikkakasvien torjunta-aineiden aikakausi alkoi, kun vuonna 1932 löydettiin valikoiva rikkakasvien torjunta-aine dinitrofenoli. 2,4-D:n ilmaantuminen 1940-luvulla edisti suuresti orgaanisten rikkakasvien torjunta-aineiden teollisuuden nopeaa kehitystä.
Vuonna 1971 syntetisoidulla glyfosaatilla oli laaja kirjo rikkakasvien torjuntaa ja se oli ympäristöystävällinen, mikä edustaa suurta läpimurtoa organofosfaattirikkakasvien torjunta-aineissa. Erilaisten uusien formulaatioiden ja levitystekniikoiden ilmaantuminen paransi entisestään rikkakasvien torjuntatehoa. Vuoteen 1980 mennessä rikkakasvien torjunta-aineiden osuus torjunta-aineiden kokonaismyynnistä maailmanlaajuisesti oli 41 %, mikä ohitti hyönteismyrkyt ja nousi johtavaksi torjunta-aineeksi.
Näitä ovat O-isopropyyli-N-fenyylikarbamaatti (IPC: C6H5NHCOOCH-(CH3)2) ja natriumdinitro-O-kresylaatti. Tunnetuin-auksiiniaktiivinen rikkakasvien torjunta-aine on 2,4-D, jonka uskotaan häiritsevän kasvien hormonitasapainoa aiheuttaen fysiologisia epätasapainoa, mutta se on erittäin tehokas rikkakasvien torjunta-aine muille kuin Poaceae-heimon kasveille. Tämän selektiivisyyden uskotaan yleensä määräytyvän kasvilajin vieroitusvasteen suhteellisesta voimakkuudesta 2,4-D:lle tai 2,4-D-pitoisuuden eroista eri kasvilajien välillä.
